Содержание статьи
    Также по теме

    ХИМИЯ ЛЕКАРСТВ

    ХИМИЯ ЛЕКАРСТВ. Одно из самых заметных достижений синтетической органической химии 20 в. – получение новых лекарственных средств. В результате стало возможным излечивать многие болезни, которые раньше считались смертельными. А широкое распространение антисептических средств позволило предотвращать инфекционные осложнения в результате хирургических операций и боевых ранений. Историкам известно, что несмотря на гигантские людские потери во время многочисленных сражений прошлых веков (так, в сражении при Иссе в 333 до н.э. между персами и армией Александра Македонского разбитая армия Дария потеряла 100 тысяч человек из 400 тысяч), основная доля смертности приходится все же на болезни солдат. Из огромной армии персидского царя Ксеркса, возглавившего в V в. до н.э. поход против Греции, после жестоких эпидемий на родину возвратились только жалкие остатки. Сотнями тысяч гибли от болезней крестоносцы.

    Не лучше обстояло дело и в новое время. Так, из 4,5 млн солдат, которых Наполеон извлек из рядов мирных граждан, погибло на полях сражений 150 тысяч, а 2,5 млн умерли в госпиталях. Прошло полвека, но положение не изменилось. В Крымской войне (1853–1856) принимали участие четыре страны. В английской армии (98 100 чел.) было убито 2700 солдат (2,8%), умерло от ран 1800 (1,8%), а от болезней – 17 500 (17,8%). Во французской армии (309 400 чел.) убито 8500 (2,7%), умерло от ран 11700 (3,8%), от болезней – 24 500 (7,9%). В турецкой армии (165 000 чел.) убито 10 100 (6,1%), умерло от ран 10 800 (6,5%), от болезней – 24 500 (14,8%). Наконец, в русской армии (888 000 чел.) убито 30 600 (3,4%), умерло от ран 42 000 (4,7%), от болезней – 374 000 (42%)! Общая же статистика такова: всего за 72 года – с 1793 (когда Франция объявила войну Англии, Нидерландам и Испании) по 1865 (когда английский хирург Джозеф Листер использовал водный раствор фенола – карболовую кислоту для лечения гнойных ран, положив начало применению антисептических средств в хирургической практике) – человечество потеряло в войнах 8 млн человек, из которых 1,5 млн погибло от неприятельского оружия, а 6,5 млн – от болезней...

    Болезни и эпидемии косили и мирное население. В 6 в. от чумы вымерла половина населения Византийской империи, а в 14 в. только за три года – с 1347 по 1350 – в Европе от чумы умерло 25 млн человек. Миллионами исчисляются во всем мире жертвы гриппа («испанки») 1918.

    Синтез в лабораториях новых лекарственных средств и их последующее внедрение в медицинскую практику позволил в 20 в. спасти от верной смерти, вероятно, сотни миллионов человеческих жизней.

    Трудно сказать, спасла бы современная медицина Пушкина после дуэли (многие медики склоняются к мнению, что его рана и сейчас была бы смертельной). А вот в изданной в ФРГ книге Мировые рекорды в химии приводится любопытный список деятелей искусства, умерших в прошлом от болезней, которые современная медицина могла бы с успехом вылечить:

    Мазаччо, живописец (1401–1428): чума

    Джорджоне, живописец (1477–1510): чума

    Рафаэль, живописец (1483–1520): лихорадка (тогда лихорадкой называли разные болезни, сопровождавшиеся сходными признаками)

    Моцарт, композитор (1756–1791): лихорадка

    Джон Китс, поэт (1795–1821): туберкулез

    Генрих Гейне, поэт (1797–1856): туберкулез

    Франц Шуберт, композитор (1797–1828): тиф

    Роберт Шуман, композитор (1810–1856): сифилис

    Фредерик Шопен, композитор (1810–1849): туберкулез

    Эмилия Бронте, писательница (1818–1840): туберкулез

    Анна Бронте, писательница (1820–1849): туберкулез

    Шарль Бодлер, писатель (1821–1867): сифилис

    Фридрих Ницше, поэт и философ (1844–1900): сифилис

    Поль Гоген, живописец (1848–1903): сифилис

    Ги де Мопассан (1850–1893): сифилис

    Гуго Вольф, композитор (1860–1903): сифилис

    Джордж Оруэлл, писатель (1903–1950): туберкулез

    Во второй половине 19 в. начала быстро развиваться синтетическая органическая химия. Она дала людям красители, душистые вещества, лекарственные средства. Тем не менее, еще в начале 20 в. число индивидуальных химических соединений, применявшихся в качестве лекарственных средств, исчислялось единицами. Начало химиотерапии – лечению болезней с применением химических препаратов – положил немецкий врач, бактериолог и биохимик Пауль Эрлих. В 1891 он предложил для лечения малярии применять краситель метиленовый синий. Однако это соединение не могло конкурировать с природным хинином. (Сейчас этот краситель ограниченно применяют при некоторых отравлениях и наружно в качестве антисептического средства.) Для получения лекарственных средств Эрлих решил использовать новые методы синтетической органической химии. Он мечтал о «магической пуле», которая бы избирательно поражала возбудителей того или иного заболевания и в то же время была бы безвредной для организма. В 1909 Эрлих нашел средство против бледной спирохеты – возбудителя сифилиса; он назвал это мышьяксодержащее органическое соединение сальварсаном («спасительным мышьяком»). Одной инъекции сальварсана было достаточно и для того, чтобы вылечить человека от похожей на сифилис тропической кожной болезни.

    Между синтезом нового соединения и его применением в медицине иногда проходили десятилетия. С 19 в. была известна сульфаниловая (п-инобензолсульфоновая) кислота H2N–C6H4–SO3H. В 1908 были получены ее амид H2N–C6H4–SO2–NH2, а затем и его N-замещенные (по амидной группе) H2N–C6H4–SO2–NH–R, которые получили название сульфаниламидов. Но только 27 лет спустя немецкий химик Герхард Домагк выяснил, что соединения этой группы убивают многие микроорганизмы, и их можно использовать для лечения ряда инфекционных заболеваний. Первым препаратом был азокраситель пронтозил (красный стрептоцид) H2N–C6H4–N=N–C6H4–SO2–NH2. Догмагк исследовал действие этого препарата на мышей, получивших предварительно 10-кратную смертельную дозу культуры гемолитического стрептококка. Эффект был поразительный: все мыши остались живы, тогда как в контрольной группе погибли также все. В 1939 за открытие первого антибактериального препарата Домагку была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине. В конце 1935 показано, что пронтозил действует не сам: лечебный эффект оказывает продукт его распада в организме – тот самый сульфаниламид, который был известен с 1908. Его назвали белым стрептоцидом. С тех пор было синтезировано более 20 000 производных сульфаниламида, из которых в медицине используется лишь несколько десятков. Самыми известные из них – стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, этазол, сульфадиметоксин, фталазол, сульгин, бисептол и др. В настоящее время многие из них уступили место более эффективным средствам.